S fenoli bogati ekstrakti Satureje montane L. so bili pridobljeni s kontinuirno ekstrakcijo, ekstrakcijskim čiščenjem in delno kemijsko modifikacijo z diazometanom. Osem ekstraktov je bilo ovrednotenih glede na vsebnost fenolov in testiranih na antioksidacijsko aktivnost. Na splošno so polsintezni ekstrakti pokazali boljšo antioksidacijsko aktivnost kot naravni ekstrakti.
COBISS.SI-ID: 1536425155
Trije novi 1,2,3-triazolski ligandi z N,N,N koordinacijskim jedrom so bili pripravljeni s konvergenčno sintezo iz racemnega 2-amino-1-feniletanola in testirani kot kelatorji biorelevantnih Zn(II) in Ni(II) ionov. N,N,N ligand s teminalno aminsko skupino je koordiniral Zn(II) na bidentatni način brez vključitve triazolskega dušika, medtem ko je ligand z dvema 2-piridilnima skupinama deloval kot tridentatni ligand, kjer se N(2) triazola ni koordiniral na Zn(II) hkrati pa je igand z eno piridilno skupino deloval kot inverzni-klik kelator za nikljeve(II) ione.
COBISS.SI-ID: 1536036291
7-karboksamidov, funkcionaliziranih na položajih 1, 5 in 7, ki izhaja iz komercialno dostopnih dialkil aceton-1,3-dikarboksilatov. Zaradi nestabilnosti pod bazičnimi hidrolitskimi pogoji je bilo treba po daljši poti pripraviti vmesne benzilne estre, ki so nato omogočali hidrogenolitsko odščito do ustreznih karboksilnih kislin. Amidiranje slednjih je v zadnji stopnji vodilo do ciljnih karboksamidov. Ta sintezna pot omogoča pripravo večjih knjižnic 1,5-disubstituiranih-4-oxo-4,5-dihidro-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-7-karboksamidov.
COBISS.SI-ID: 1536061891
Izvedli smo sintezo in preizkus katalitske aktivnosti tiosečninskih bifunkcionalnih katalizatorjev tipa B-D. Sinteza katalizatorjev tipa B dosedaj še ni bila izvedena, medtem ko so bili katalizatorji tipa C pripravljeni iz (+)-kafre po šeststopenjskem sinteznem postopku. Podobno so bili pripravljeni tudi katalizatorji tipa D v osmih stopnjah iz (+)-kafre. Vsi potencialni organokatalizatorji so bili natančno strukturno okarakterizirani. Tiosečninski organokatalizatorji pa so bili testirani v modelni reakciji asimatrične Michaelove adicije dimetil malonata na trans nitrostiren.
COBISS.SI-ID: 1536178883
Razviti sta bili dve sintezni različici za pripravo 6-alkil-7-okso-4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-c]pirimidin-3-karboksamidov. Prva devet stopenjska sintezna pot izhaja iz metil akrilata in primarnih aminov, ki jih z 1,4-adicijo pretvorimo v ustrezne estre beta-alanina. Sledi sedem stopenjska pretvorba v 6-benzil-7-okso-4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-c]pirimidin-3-karboksilno kislino, ki jo nato amidiramo v ciljne spojine. Druga sintezna pot temelji na pretvorbi boc-beta-alanina v 6-nesubstituiran benzilni ester 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-c]pirimidin-3-karboksilne kisline. Tega nato z N-alkiliranjem, O-debenziliranjem in amidiranjem pretvorimo v ciljne spojine. Na ta način je bila pripravljena knjižnica 18 spojin z dobrimi celokupnimi izkoristki.
COBISS.SI-ID: 1536061635