V članku je opisana kemoselektivna asimetrična hidrogenacija (1-bromo-1-alkenil)boranskih estrov v (alfa-bromoalkil)boronske estre. Homogenom asimetričnom hidrogenacijom z Ir-P,N katalizatorji je za alkilne derivate dosežena odlična kemoselektivnost, popolna konverzija in dobra enantioselektivnost. (alfa-Haloalkil)boronski estri so edini izhodni materiali za pripravo alfa-amino boronskih kislin, ki so gradbeni deli nekaterih proteasomnih inhibitorjev, kot je bortezomib.
COBISS.SI-ID: 1555036
V članku smo opisali odkritje in razvoj nove metode za detekcijo PEGiliranih proteinov, ki imajo zakrite epitope za vezavo protiteles in zato standardne ELISA metode niso uporabne. Nova metoda, za razliko od ELISE ne uporablja protitelesa, ampak izkorišča vezavo proteinov ki imajo histidine na podlago, na katero so imobilizirani nikljevi kationi in visoko specifično interacijo biotin-streptavidin, eno najmočnejših nekovalentnih vezav v naravi. Z novo metodo smo izmerili in ovrednotili transepitelijsko prehajanje konjugatov TNF v Caco2 testu.
COBISS.SI-ID: 31571161
V članku je opisan razvoj klasičnih multivariatnih in naprednih hierarhičnih modelov za predikcijo ter sprotno meritev ključnih fizikalno-kemijskih karakteristk pelet s prirejenim sproščanjem zdravilne učinkovine direktno med proizvodnjo v vrtinčno-slojnih plasti s pomočjo spektroskopije v bližnjem infrardečem območju (NIR). NIR spektroskopija je uveljavljena metoda za spremljanje produkta med proizvodnjo v fluidiziranem sloju, na primer za spremljanje vlage in velikosti delcev granulate oziroma pelet. Naši rezultati kažejo, da se da z uporabo razvitih modelov natančno napovedati tudi druge pomembne značilnosti farmacevtskih pellet, kot na primer debelina in kvaliteta obloge. Slednje potrjuje odlična korelacija napovedane kakovosti končnega izdelka, kot jo podaja analitski test odpornosti pelet na kislo okolje (gastrorezistenca).
COBISS.SI-ID: 1571932
Derivat N-(5-(5-nitro-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-3-yl)nicotinamide, 2-oxoindolinylidene smo preučevali glede zmožnosti inhibicije encima MurD iz E. coli z uporabo encimske steady-state kinetične studije. Molekula je izkazovala kompetivino inhibicijo glede na UMA - MurD substrat in je vplivala na rast bakterij. Določili smo način vezave novega inhibitorja in ga primerjali z naphthalene-N-sulfonamide-D-Glu derivati, mimetiki inhibitorjev, UMA in AMP-PCP, (ATP analogi). Veže se na UDP/MurNAc vezavno regijo. Za razliko od prej omenjenih mimetikov inhibitorjev ne interagira s C-terminalno domeno encima, kar je lahko ugodno za vezavo liganda. S tem smo postavili možnost za razvoj nove učinkovine z karakteristiko inhibicije širšega spektra drugs encimov Mur.
COBISS.SI-ID: 1563996
Namen znanstvenega dela je bil raziskati, na kakšen način Lactobacillus gasseri K7 in enterohemoragična Escherichia coli O157:H7 modulirata krvni transkriptom miši z normalno črevesno mikrofloro. Različne skupine miši so bile inokulirane z različnimi bakterijskimi sevi (posameznimi ali ko-inokuliranimi) in analiziran je bil transkriptom. Pokazano je bilo, da se pet tretiranih skupin razlikuje glede transkriptoma – število genov, značilnih za bakterijske infekcije, še zlasti za vnetje, je bilo povišano pri miših, ki so bile inokulirane z E. coli. Bakterija L. gasseri pa je imela le zmeren učinek na transkriptom; je pa modificirala izražanje genov, na katere je vplivala E.coli. Rezultati raziskave nakazujejo, da je krvni transkriptom lahko uporabljan kot biomarker za beleženje vpliva probiotikov pri subkliničnih modelih infekcijskih bolezni.
COBISS.SI-ID: 3338376