Substituirani arilsulfonamidi so bili v zadnjih letih deležni veliko pozornosti kot modulatorji NaV kanalov in so opisani v številnih patentnih prijavah, kjer izkazujejo aktivnosti v nanomolarnem območju. Načrtovanje te serije spojin je bilo osnovano na arilsulfonamidnem razredu modulatorjev NaV kanalov z IC50 vrednostmi na človeških NaV1.3 kanalih v nizkem nanomolarnem območju. Kanali NaV1.3 so izraženi pretežno v centralnem živčnem sistemu, kjer so udeleženi pri prevajanju bolečinskih signalov. V tej študiji smo pripravili serijo substituiranih aminobenzensulfonamidov in ovrednotili njihovo delovanje na človeških NaV1.3 kanalih. Iz dobljenih rezultatov je lepo razviden odnos med strukturo in delovanjem, kar predstavlja dobro osnovo za nadaljnji razvoj selektivnih modulatorjev NaV kanalov.
B.06 Drugo
COBISS.SI-ID: 3824753