Z namenom, da bi izboljšali slabo vodotopnost zdravilne učinkovine glimepirida, ki spada v sulfonilurea skupino antidiabetičnih zdravilnih učinkovin, smo pripravili trdne disperzije glimiperida s poli(esteramidnimi) visokorazvejenimi polimeri, različne kemijske sestave. Rezultati X-ray difrakcijskih študij so pokazale, da je glimepirid v trdnih disperzijah v nekristalinični obliki, kar kaže da je molekularno dispergiran v amorfni matrici visokorazvejenih polimerov. Rezultati NMR in FTIR študij so pokazali, da glimepirid z visokorazvejenimi polimeri tvori kompleks, kar smo potrdili tudi z računskimi simulacijami. Kompleks je stabiliziran z vodikovimi vezmi med NH skupino sulfonilurea segmenta glimepirida in karbonilnimi skupinami amidnih in estrskih vezi visokorazvejenih polimerov. Nekoliko kisel proton NH skupine sulfonilurea segmenta glimiperida interagira tudi s terciarnimi aminskimi funkcionalnimi skupinami visokorazvejenega polimera. To pa je tudi razlog, da je kapaciteta polnjenja visokorazvejenega polimera s terciarnimi aminskimi skupinami večja od visokorazvejenega polimera s hidroksilnimi funkcionalnimi skupinami. Zaradi nastanka kompleksa med glimepiridom in polimernim nosilcem, je topnost kot tudi hitrost raztapljanja glimepirida v vodi znatno izboljšana v primerjavi s topnostjo samega glimepirida.
COBISS.SI-ID: 4713498
Visoko razvejani polimeri imajo zaradi močno razvejane strukture in velikega števila funkcionalnih skupin edinstvene lastnosti, zaradi katerih so zanimivi za razne aplikacije. Najbolj pogosto raziskovani so visoko razvejeni polimeri na osnovi 2,2-bis(metilol)propionske kisline. Pregledni članek obsega poleg sintetskih postopkov priprave omenjenih visoko razvejanih polimerov, tudi rezultate študij njihove karakterizacije, ki kažejo, da so visoko razvejani polimeri kompleksni produkti z večdimenzionalno porazdelitvijo raznih lastnosti. Opisan je vpliv pogojev sinteze visoko razvejanih polimerov na njihove strukturne karakteristike in molsko maso, kot tudi vpliv teh parametrov na lastnosti visoko razvejanih polimerov v raztopini in trdnem stanju. Navedene so tudi potencialne možne uporabe visoko razvejanih polimerov na osnovi 2,2-bis(metilol)propionske kisline. Le-te segajo od obsežnih industrijskih aplikacij do visokotehnoloških področij uporabe.
COBISS.SI-ID: 4487194
Študirali smo možnost vgraditve trdne disperzije na osnovi visoko razvejenega polimera v tableto z uporabo direktnega stiskanja. Tablete so bile dodatno filmsko obložene, z namenom zaščititi izredno higroskopno trdno disperzijo pred atmosfersko vlago. Preliminarne študije stabilnosti so pokazale, da je amorfni glimepirid v trdni disperziji, ki je vgrajena v tableto, kemijsko stabilen, četudi so bile tablete izpostavljene povišani temperaturi in vlagi. Omenjena parametra imata vpliv na razpadni čas tablet in posledično na hitrost raztapljanja glimepirida, kar se je pokazalo tekom in vitro disolucijskih študij. Obenem je prišlo tudi do nekolikšnega znižanja vodo-topnosti glimepirida, kar smo pripisali delni rekristalizaciji zdravilne učinkovine pri ekstremnih pogojih hranjenja tablet. Omenjeni vpliv vlage in temperature je mnogo manj izražen v primeru filmsko obloženih tablet.
COBISS.SI-ID: 3075697