Možganska butirilholinesteraza (BChE) je privlačna tarča za razvoj zdravil, namenjenih zdravljenju Alzheimerjeve bolezni (AD) v naprednih fazah. Prav tako potencialno predstavlja biomarker za napredovanje te bolezni. Na podlagi kristalne strukture prej opisanih zelo močnih, reverzibilnih in selektivnih BChE zaviralcev smo razvili fluorescentne sonde, ki so selektivne za človeško BChE. Najbolj obetavne sonde ohranjajo inhibicijo BChE v nizkem nanomolarnem območju z visoko selektivnostjo napram acetilholinesterazi. Kinetične študije sond razkrivajo reverzibilni mešani inhibicijski mehanizem z vezavo teh fluorescentnih sond na prosti in acilirani encim. Sonde kažejo okoljsko občutljive emisije, poleg tega pa ena od njih kaže tudi znatno povečanje intenzitete fluorescence po vezavi v aktivno mesto BChE. Poročamo tudi o kristalnih strukturah sond v kompleksu s človeško BChE, ki nudijo odlično osnovo za nadaljnji razvoj te knjižnice spojin.
COBISS.SI-ID: 4869233