Z uporabo računalniških metod in nadaljnjim biokemijskim ovrednotenjem smo odkrili in opredelili nov razred substituiranih bitiazolov, ki delujejo kot katalitični inhibitorji človeške DNA topoizomeraze II?. Vežejo se na ATPazno domeno encima in encim inhibirajo s kompetitivno inhibicijo vezave ATP. Tako na in vitro kot na celičnem nivoju bitiazoli izkazujejo primerljivo aktivnost kot nekateri topoizomerazni strupi, ki se uporabljajo v kemoterapiji. Eksperimenti na rakavih celičnih linijah so pokazali, da ne povzročijo nastanka dvojnih prelomov DNA (DBS), zmanjšajo proliferacijo celic in ustavijo celični cikel v G1 fazi. To potrjuje drugačen mehanizem delovanja kot topoizomerazni strupi tudi na tem nivoju. Zaradi velikega potenciala tega kemijskega razreda smo vložili mednarodno patentno prijavo (najprej LU in nato EP) za ta razred spojin kot obetavnih novih kemoterapevtikov s primerljivo protirakavo aktivnostjo kot klinično uporabni topoizomerazni strupi. Spojine imajo zaradi drugačega mehanizma zaviranja topoizomeraze II? lahko tudi izboljšan, varnejši terapevtski profil. Prav tako so molekule uporabne v kombinaciji z nekaterimi že uveljavljenimi protirakavimi učinkovinami za izboljšanje obstoječih kemoterapevtskih zdravljenj.
F.32 Mednarodni patent
COBISS.SI-ID: 40284421Objavljen nov univerzitetni učbenik za dodiplomske študente in študentke Bioinformatike pri predmetu Strukture bioloških molekul na UP FAMNIT, na Univerzi na Primorskem. Dva izmed avtorjev (doc. dr. Andrej Perdih in MR Alja Prah) sta člana programske skupine P1-0012 ter tudi nosilec/izvajalka pri tem predmetu.
D.10 Pedagoško delo
COBISS.SI-ID: 28974595V okviru razstavne dejavnosti na Kemijskem inštitutu, ki ima tradicijo, že vse od konca 70-ih let prejšnjega stoletja je član programske skupine P1-0012 doc. dr. Andrej Perdih, skupaj z dr. Damjanom Makucem in kustosom Jirijem Kocico pripravil razstavo fotografij obeh avtorjev. Ob razstavi je bila objavljena tudi priložnostna brušura.
F.28 Priprava/organizacija razstave
COBISS.SI-ID: 38449155Članica programske skupine je na mednarodni konferenci predstavila raziskovalne dosežke z naslova izvora encimske katalize ter delovanja encimov MAO.
B.04 Vabljeno predavanje
COBISS.SI-ID: 6682906Član programske skupine je v priznani televizijski oddaji Ugriznimo znanost predstavil raziskave, ki zahtevajo uporabo velike računske moči za reševanje sodobnih raziskovalnih problemov. Izpostavil je tudi dosežke naše programske skupine na področju pojasnite izvora encimske katalize.
B.06 Drugo
COBISS.SI-ID: 6794266