Pripravili smo manjšo serijo soli izbranih 1,3-diariltriazenov in testirali njihovo aktivnost proti različnim mikroorganizmom. Aktivnost z nizkimi IC50 vrednostmi ((1 µm) smo opazili le v primeru S. aureus in M. tuberculosis (laboratorijski sev H37Ra). Zaradi omejenega števila testiranih spojin ni bilo mogoče določiti zanesljive relacije med strukturo in aktivnostjo, je pa evidentno, da so orto-(trifluorometil)fenil derivati znatno bolj aktivni od ostalih. Pomembno je tudi dejstvo, da nekatere soli 1,3-diariltriazenov in njihovi metaboliti niso bili genotoksični. Kljub relativno majhni seriji testiranih spojin predstavljajo rezultati te študije pomemben doprinos v nadaljnji optimizaciji in razvoju derivatov 1,3-diariltriazenov v boju proti tuberkulozi.
COBISS.SI-ID: 1537676227
Na osnovi Sonogashirove reakcije, to je reakcije med aril halidi in terminalnimi acetileni v disubstituirane acetilene, ki poteka v prisotnosti paladijevih kompleksov, smo razvili učinkovit, modularen pristop za sintezo novih molekularnih sond za detekcijo vzdolžnih kanalov proteina tau, kot molekulskih sond za nedestruktivno diagnostiko nevrodegenerativnih bolezni. Delo je nadaljevanje prejšnjih raziskav na področju FDDNP [2-(1-(6-((2-fluoroetil)(metil)amino)-2-naftill)etiliden)malononitril], uveljavljene molekulske sonde za detekcijo sprememb v možganih bolnikov z Alzheimerjevo boleznijo. V tej študiji imajo ciljne spojine linearno geometrijo s podaljšanim ?-konjugiranim sistemom med elektron-donorskim N-etil-N-(2-fluoroetilnim) in elektron-privlačnim, 2-dicianovinilnim, delom molekule, kar je izboljšalo vezavne lastnosti. Podaljšan ?-konjugiran sistem omogoča acetilenska skupina, za uvedbo katere je najprimernejša Sonogashirova reakcija.
COBISS.SI-ID: 1537632707