Projekti / Programi
Sinteza, pretvorbe in uporaba nekaterih potencialnih biološko pomembnih spojin
Koda |
Veda |
Področje |
Podpodročje |
1.04.04 |
Naravoslovje |
Kemija |
Organska kemija |
Koda |
Veda |
Področje |
P003 |
Naravoslovno-matematične vede |
Kemija |
P390 |
Naravoslovno-matematične vede |
Organska kemija |
Tandemska ciklizacija; ?-heteroarilglicini; spiroheterocikli; azoloazini; indoli; diazen-karboksa-mi-di; selektivne oksidacije; tioli; glutation; ciklična voltametrija; elektrofilno aminiranje; pirimidin N-oksidi; pozitronska emisijska tomografija; fluorescentne probe.
Raziskovalci (14)
Organizacije (1)
Povzetek
Priprava novih heterocikličnih spojin, kot materialov s potencialnimi farmakološkimi last-nost-mi, predstavlja iskanje modelnih spojin, iz katerih je mogoče razviti zdravilne učin-ko-vine. Naša prizadevanja so namejnena: (i) Sintezam heterocikličnih sistemov z vkjučeno aminokislinsko enoto; študije vključujejo nove sintetske poti do heterocikličnih sistemov preko tandemske ciklizacije in uporaba ?-heteroarilglicinov za pripravo azoloazinov. Raziskave zaje-ma-jo tudi nove spiroheterociklične sisteme in več reduciranih indolov. (ii) Transforma-ci-jam različnih novih 1,4-disubstituiranih semikarbazidov, ki bi dale ustrezne diazen-karboksa-mi-de. Zadnji tip spojin uporabljamo kot selektivne oksidante tiolov do disulfidov in jih študiramo s ciklično voltametrijo, da ocenimo njihovo oksidacijsko sposobnost. Več diazen-karboksa-mi-dov pro-u-ču-je-mo kot nove reagente za elektrofilno aminiranje arenov in nekaterih drugih spojin. V do-lo-če-nih primerih aminiranje ne zajema samo intermolekularnega napada temveč tudi intra-mo-le-kularno pretvorbo znotraj diazenske molekule. Odvisno od reaktivnosti obeh partnerjev je mogoče napovedati reakcijski potek. (iii) Našemu stalnemu interesu v iskanju biološko aktivnih spojin, ki je usmerjen tudi v pirimidin N-okside, saj je znano, da nekateri znižujejo krvni pritisk pri človeku. Poleg tega so pirimidin N-oksidi pomembni kot inhibitorji lizil hidrolaze, dihi-dro-fo-latne reduktaze, oziroma preprečujejo izpadanje las ter stimulirajo njihovo rast. Naša nova in sploš-na metoda za pripravo pirimidin N-oksidov obsega reakcije ustreznih karboksamid oksimov z 1,3-dikarbonilnimi spojinami oziro-ma njihovimi ekvivalenti pod kislimi pogoji. (iv) Raziskavam v smeri novih prob za pozi-tron-sko emisijsko tomografijo dopaminskega D2 sistema, kar lahko omogoča merjenje hitrosti bioloških procesov.