Projekti / Programi
Sinteza, identifikacija in lastnosti potencialnih učinkovin
| Koda |
Veda |
Področje |
Podpodročje |
| 1.09.00 |
Naravoslovje |
Farmacija |
|
| Koda |
Veda |
Področje |
| P390 |
Naravoslovno-matematične vede |
Organska kemija |
| P320 |
Naravoslovno-matematične vede |
Nukleinske kisline, sinteza beljakovin |
učinkovine, cefalosporin, fluorokinoloni, aldoze reduktaza, antimigreniki, diol epoksidi benzoŠaĆpirena (BPDE), triazeni, fluorescentne probe, NMR
Raziskovalci (7)
Organizacije (2)
Povzetek
Namen raziskav v sklopu projekta je razviti sintezne poti do novih potencialnih farmacevtskih učinkovin in spojin za in vitro ter in vivo raziskave biokemijskih procesov. Raziskali bomo možnosti odstranitve terc-butilne zaščite s karboksilatne skupine v b-laktamih pod milimi pogoji, z uporabo cenenih reagentov. Rezultate bomo poskušali prenesti neposredno v proizvodnjo cefalosporinskih antibiotikov. Raziskali bomo farmakokinetske lastnosti fluorokinolonskih antibiotikov in povezavo vsebnosti le-teh v slini in plazmi. Z uporabo kvantnomehanskih deskriptorjev bomo skušali ugotoviti pomen posameznih interakcij pri vezavi spojin na aktivno mesto v encim aldozo reduktazo. Razviti nameravamo nove sintezne strategije in poti do antimigrenikov na osnovi indola. S sintezo oligonukleotidov, pri katerih je na eksociklični aminski skupini gvanina vezan benzoŠaĆpiren, bomo pripravili substrate za študij mutagenosti diol epoksidov benzoŠaĆpirena, pogosto prisotnega v onesnaženem okolju. Kot potencialne antitumorske učinkovine bomo pripravili različne derivate triazena, še posebej takšne, ki jih ne moremo pripraviti s klasičnimi sinteznimi postopki. Za študij prenosa živčnih dražljajev, pri katerem sodeluje dopamin, nameravamo sintetizirati nove fluorescentne probe, ki bodo podedovale odlične optične lastnosti 2-(1,1-dicianopropenil-2)-6-dimetilamino-naftalena (DDNP). Z modifikacijo molekule na aminski funkcionalni skupini nameravamo uvesti reaktivno mesto, ki bo omogočalo vezavo na ligand, ki specifično in močno interagira z raziskovanim biološkim procesom. S klasičnimi in modernimi NMR metodami bomo študirali strukture spojin v raztopinah.
